지투지바이오가 차세대 조현병 치료제로 주목받는 항정신병약물 '브렉스피프라졸(Brexpiprazole)'에 대한 주요 연구 성과를 최초로 공개했다.

1일 지투지바이오는 지난달 25~29일 이탈리아 피렌체에서 열린 국제조현병연구학회 (Schizophrenia International Research Society, SIRS)에 참석해 'Development and Pre-Clinical PK Studies of Long-Acting Brexpiprazole Injectables'라는 주제로 발표를 진행했다고 밝혔다.

브렉스피프라졸은 2015년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 조현병 치료제 및 주요우울장애(MDD) 보조 치료제로 승인받은 이후 2023년에 치매 행동장애로도 승인을 받은 3대 중추신경계(CNS) 질환 타깃이 가능한 의약품이다.

이 외에도 적응증 확장이 다양하다는 점에서 차세대 CNS 치료제로 주목을 받고 있지만, 아직까지 장기지속형 주사제(Long-Acting Injectable, LAI)로 출시된 제품은 없다.

CNS 환자는 질환 특성상 자가 복약 순응도가 제한적이기 때문에, 복약 공백을 최소화하고 치료 지속성을 제고할 수 있는 장기지속형 주사제에 대한 임상적·상업적 수요가 점진적으로 확대되고 있다.

실제로 CNS 환자에게 장기지속형 주사제는 치료 실패 위험을 최대 45%까지 감소시킨다는 연구 결과도 있다. 이로 인해 CNS 질환은 경구제에서 장기지속형 주사제로 빠르게 대체되고 있는 추세다.

지투지바이오는 경구 제형으로만 출시된 브렉스피프라졸의 복약 순응도를 개선하기 위해 'InnoLAMP' 기술을 활용하여 1개월(GB-5021)·3개월(GB-5023) 장기지속형 주사제로 개발하고 있다.

이번 SIRS에서는 설치류를 대상으로 실험한 1·3개월 장기지속형 주사제 개발의 가능성을 시사하는 약동학(PK) 데이터를 공개했다.

연구 결과, 1개월 제형은 투여 후 14일째에 최대 혈중 농도(Cmax)에 도달해 56일까지 약물 방출이 이어졌다. 이어 3개월 제형은 28일째에 Cmax에 도달한 이후 112일까지 지속적인 약물 방출이 유지됐다.

특히 초기 방출(initial burst release)도 약물이 고함량임에도 불구하고 1개월 제형(약물 함량 46%)에서 2.1%, 3개월 제형(약물 함량 66%)에서 0.8%로 낮게 나타나 제형의 우수한 안전성을 시사했으며, 경구제 대비 긴 최대 혈중 농도 도달 시간(Tmax)으로 부작용이 경감될 전망이다.

발표를 진행한 지투지바이오 관계자는 “브렉스피프라졸이 경구제밖에 없어 장기지속형 주사제에 대한 관심이 높은 편이었다”라며 “특히 이미 출시된 조현병 치료제 장기주사제 제형이 주사 바늘이 두꺼워 편의성이 떨어지는 반면 지투지바이오 제품은 고함량으로 투여량이 적고 바늘도 얇아서 현지 의사들과 관련 기업들의 관심도 높았다”고 설명했다.  

지투지바이오는 이번 학회에서 TEVA, Abbvie, BMS 등과 논의를 했으며, 회사는 내년 상반기 전으로 글로벌 임상을 위한 임상시험계획(IND)를 제출할 계획이다.

이희용 지투지바이오 대표이사는 "브렉스피프라졸은 기존 조현병 치료제의 부작용을 개선하면서도 이미 여러 적응증을 확보하고, 향후 추가 적응증 확대 가능성이 큰 물질이다"라며 "장기지속형 제형으로 개발해 다양한 적응증에서 환자 편의성과 치료 효과를 동시에 높일 수 있도록 하겠다"라고 말했다.

한편 글로벌 시장 조사 기관 모르도르 인텔리전스에 따르면 조현병 치료제는 지난해 120억7000만 달러에서 올해 124억5000만 달러에 이를 것으로 예상되며, 오는 2031년에는 141억1000만 달러에 이를 전망이다.